Drogaichean Rannsachaidh a 'Briseadh Galar Pharkinson bhon Tòiseachadh
Thathas a 'cleachdadh leigheas-leigheis ris an canar agonists dopamine mar Requip (ropinirole) agus Mirapex (pramipexole) gus dèiligeadh ri comharran galar Pharkinson , gu sònraichte sna tràth ìrean.
Mar as trice bidh luchd-neòlagan dopamine air an òrdachadh le neurologists mar dhòigh air a bhith a 'leudachadh na h-ùine a bheir e mus tòisich air duine tòiseachadh (no àrdachadh) an dose aca de levodopa .
Is e Levodopa an leigheas as èifeachdaiche airson Galar Pharkinson, ach tha a èifeachd a 'lùghdachadh nas fhaide air cuideigin air a' chungaidh-leigheis.
A bharrachd air a bhith nas ìsle na levodopa ann a bhith a 'làimhseachadh comharran motair , chan eil agonists dopamine a' dèanamh dad gus an galair a mhallachadh.
Tha na h-àireamhan sin air luchd-rannsachaidh a bhrosnachadh gus dona-dopamine ùr a leasachadh, ris an canar D-512, agus chan e a-mhàin gu bheil e a 'nochdadh nas fheàrr ri luchd-iomairt dopamine eile a thaobh a bhith a' stiùireadh comharran motair ach a dhìonas iad ceallan neònach a th 'ann, a dh'fhaodadh a bhith a' cur nam breicichean air galar duine sgaoileadh.
Tha e cudromach tuigsinn gu bheil D-512 anns na tràth ìrean rannsachaidh. Gu dearbh, cha deach a sgrùdadh ach ann am beathaichean. Ach, is e a 'chiad cheum math a th' ann a bhith a 'lorg cungaidh-leigheis a bhios a' briseadh galar Pharkinson bhon toiseach.
Sealladh farsaing air D-512
Tha galar Pharkinson a 'gabhail a-steach call ceallan neònach a th' ann an dopamine ann an roinn den eanchainn ris an canar substantia nigra.
Leis gur e ceimigeach eanchainn a th 'ann an dopamine (ris an canar neurotransmitter) a tha a dhìth airson a' bhodhaig gluasad, tha comharran motair (co-cheangailte ri gluasad) ag èirigh bhon call seo.
Ged a tha grunn de na comharran motair a tha co-cheangailte ri galar Pharkinson, is iad ceithir cinnidhean:
- Crith-thalamh
- Bradykinesia (comas nas lugha air gluasad)
- Rigidity
- In-sheasmhachd a 'phuist
Mar dhìonadair dopamine, bidh D-512 a 'ceangal ri gabhadairean dopamine, no làraich dùbailte, san eanchainn. Le bhith a 'brosnachadh nan gabhadairean sin gu dìreach, tha D-512 a' toirt buaidh air dopamine ceimigeach eanchainn (mar sin tha an eanchainn a 'smaoineachadh gu bheil e air dopamine nuair nach eil e fìor).
Tha D-512 eadar-dhealaichte bho agonists dopamine eile, ge-tà, a chionn gu bheil barrachd affinity dha gabhadairean dopamine. Tha seo a 'ciallachadh gum faod e ceangal nas fhasa agus nas teann, rud a bhios ga dhèanamh nas fhaide.
A bharrachd air a bhith nas dlùithe dha gabhadairean dopamine, thathar a 'creidsinn gu bheil D-512 a' dìon nan ceallan neònach a tha a 'dèanamh dopamine a tha fhathast a' fuireach, is dòcha le bhith a 'lùghdachadh cuideam oxidative (prìomh fheart don "adhbhar" air cùl galar Pharkinson). Le bhith a 'lughdachadh cuideam oxidative, bhathas den bheachd gu robh D-512 air togalaichean antioxidant.
Ann am faclan eile, tha luchd-rannsachaidh a 'creidsinn gum faodadh D-512 a bhith na leigheas a tha ag atharrachadh galaran airson galar Pharkinson seach gum faodadh e a bhith a' slaodadh a dhol air adhart.
An Saidheans air cùl D-512: Sgrùdadh Ainmhidhean
Ann an aon sgrùdadh anns a ' British Journal of Pharmacology, chaidh na brataichean de radain a thionndadh le 6-hydroxydopamine (dopamine neurotoxin gus imrich a dhèanamh air galar galar Pharkinson ann an daoine). An uairsin, chaidh na radain a thoirt seachad D-512 no Requip (ropinirole), agus chaidh na buadhan a choimeas.
Toraidhean
Sheall toraidhean sgrùdaidh gu bheil barrachd eanchainn nas àirde agus ìrean fuil de D-512 na ropinirole.
A bharrachd air an sin, fhad 'sa bha an dà chuid D-512 agus ropinirole a' togail ghluasadan gun dàil (ann am radain) gu ìre co-ionann an dèidh an in-steidhidh, bha an ùine a bha gluasad motair nas fhaide airson D-512 na ropinirole.
Gu sònraichte, cha do bhuail na buaidhean an aghaidh Parkinsonian ropinirole dìreach mu dhà uair a thìde ach bha buaidh an aghaidh-Parkinsonian de D-512 air maireachdainn airson co-dhiù ceithir uairean a thìde.
Taobh-èifeachd: Dyskinesia
Bha D-512 air a dhèanamh cinnteach gu robh dyskinesia ann, ach a cheart cho dona ri Requip (ropinirole), anns na radain. Tha Dyskinesia a ' toirt iomradh air gluasadan neo-àbhaisteach mar a bhith a' gintinn no a 'sgoltadh a tha a-mach à smachd duine.
Tha e cudromach a bhith mothachail, ged a tha dyskinesias mar phàirt chudromach de levodopa, a 'tachairt ann an timcheall air 50 sa cheud de dhaoine le galar Pharkinson aig còig bliadhna, nach eil iad cho cumanta ann an daoine a tha a' gabhail donaineamain.
Gu dearbh, tha rannsachadh a 'leigeil fhaicinn gu bheil dyskinesias, nuair a tha duine a' gabhail donainean dopamine a-mhàin, a 'tachairt ann an timcheall air 5 gu 7 sa cheud de dhaoine le Parkinson's - agus ma tha dyskinesias a' tachairt, mar as trice bidh iad a 'fàs nas doimhne agus nas fhaide air adhart.
Bottom Line
Gu h-iomlan, chan eil dyskinesias na dhuilgheadas mòr ann an daoine a tha a 'toirt agonists dopamine a-mhàin (gun levodopa), agus mar sin tha e coltach gu bheil co-mheas nas fheàrr ann a bhith a' toirt D-512, an coimeas ri agonists dopamine eile leithid Requip (ropinirole) S an Iar-
Cuimhnich gur e beathach a tha seo, agus mar sin tha e ro thràth gus co-dhùnaidhean sam bith a dhèanamh fhathast. Is e an loidhne gu h-ìosal an seo gum feum buaidhean D-512 a bhith air an eadar-theangachadh gu cleachdadh daonna.
Dopamine Agonists agus an cuid obrach ann an samhlaidhean neo-motair
A bharrachd air a bhith a 'làimhseachadh comharran motair tràth ann an galar Parkinson, tha fianais saidheansail a' toirt a-mach gu bheil luchd-iomairt dopamine a 'buannachadh comharraidhean neo-ghluasadach, gu h-àraidh duilgheadasan tlachdmhor leithid imn-inntinn, trom-inntinn, agus / no apathy.
Dh'fhaodadh cuideachd gum bi luchd-agaidh Dopamine a 'leasachadh cuid de dhuilgheadasan neo-eisimeileach mar obair ghnèitheasach no sweating, a bharrachd air duilgheadasan cadail ann an galar Pharkinson mar shionndrom cas neo-chùramach no briseadh cadail.
Tha seo gealltanach, oir tha eòlaichean a 'fòcas barrachd is barrachd air comharraidhean gun mhotairean, oir bidh iad tric a' tòiseachadh nas tràithe na comharraidhean giùlain agus faodaidh iad a bhith a 'bacadh.
Thuirt sin, nach eil e soilleir co-dhiù a bhiodh D-512 na b 'fheàrr na agonists dopamine traidiseanta leithid Requip (ropinirole) no Mirapex (pramipexole) a' leigeil leotha na comharraidhean neo-motair seo.
Facal bho
Anns an sgrùdadh beathaichean a chaidh ainmeachadh, is e buannachd as motha D-512 thar Requip (ropinirole) gu bheil e a 'mairsinn nas fhaide agus nas fheàrr aig a' bhuaidh as àirde.
Ach, tha feum air barrachd sgrùdaidhean gus tuigse nas fheàrr a dhèanamh air a bheil companaidh mar D-512 gu math nas fheàrr na agonists dopamine làithreach airson a bhith a 'dèiligeadh ri daoine le galar Pharkinson.
A bharrachd air comharran motair agus fo-bhuaidhean, feumar beachdachadh air factaran eile mar inbhe-beatha neach, an ùine a chuirear stad air thoiseach a 'charbadopa, agus co dhiubh a tha D-512 fìor dha-rìribh le galaran (an urrainn dha na ceallan neònach a th' ann an dopamine a dhìon a tha fhathast beò).
> Stòran:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Thug mopotherapy Ropinirole a-steach dyskinesias dona reversible ann an galar Pharkinson. Sgaoileadh . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Easbaig C. D-512, neach-iomadachaidh receptor dopamine D2 / 3, a 'sealltainn èifeachdas fìor anti-Parkinsonian na ropinirole ann an radain Parkinsonian. Br J Pharmacol. 2017 Sultain; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Pramipexole làn-sgaoileadh ann an tinneas tràth Galar Pharkinson: deuchainn de sheachdain seachdaineach fo smachd. Neurology. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> Foras Michael J. Fox airson Rannsachadh Parkinson. D-512: Neach-fastaidh Adhartach D2 / D3 Neo-oifigeil airson Neo-dhreuchdail airson Làimhseachadh Galar Pharkinson.
> Schaeffer E, Berg D. Terapies Dopaminergic airson comharraidhean gun mhotair ann an galar Pharkinson. CNS Drugaichean . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.